Аналіз метадаў пептыдападобнага сінтэзу

Тэхналогія пептыдападобнага сінтэзу

Даследаванні і распрацоўка пептыдных прэпаратаў хутка растуць у медыцыне.Аднак распрацоўка пептыдных прэпаратаў абмежаваная іх уласнымі асаблівасцямі.Напрыклад, з-за асаблівай адчувальнасці да ферментатыўнага гідролізу зніжаецца стабільнасць, а зменлівасць стэрычнай канфармацыі прыводзіць да нізкай спецыфічнасці нацэльвання, нізкай гідрафобнасці і адсутнасці спецыфічнай транспартнай сістэмы.Для таго, каб пераадолець гэтыя пептыды, прапанавана мноства рашэнняў, і адно з іх - паспяховае прымяненне аднаго віду пептыдаў.

Выгляд пептыда (англійская назва: Peptoid) або Poly – N – замест гліцыну (англійская назва: Poly real – N – substitutedglycine), гэта квазіпептыдныя злучэнні пептыда ў галоўным ланцугу.Бакавая ланцуг альфа-вугляроду перадае азот асноўнай ланцуга замест бакавой.У зыходным поліпептыдзе R-група бакавога ланцуга амінакіслот уяўляе сабой 20 розных амінакіслот, але R-група мае больш варыянтаў у пептоідзе.У пептыдзе пептыд на галоўным ланцугу амінакіслот у альфа-вугляродным азотзе замест бакавога ланцуга пераходзіць у асноўны ланцуг.Варта адзначыць, што пептыды ў цэлым не ствараюць такіх жа ўпарадкаваных структур высокага ўзроўню, што і другасныя структуры ў пептыдах і вавёрках, з-за недахопу вадароду ў азотнай сістэме.Першапачатковая мэта пептыда - распрацаваць стабільны і протеазный пептыд малых малекул лекаў.

Аналіз метадаў пептыдападобнага сінтэзу

Уведзены метад сінтэзу пептыдаў

Агульнапапулярным метадам пептыдападобнага сінтэзу з'яўляецца субадзіны метад сінтэзу, вынайдзены Ронам Цукерманам, кожны з якіх дзеліцца на два этапы: ацыляванне і выцясненне.Пры ацыляванні першым этапам з'яўляецца актывацыя галогенуксусной кіслаты для рэакцыі з амінамі, якія застаюцца ў канцы папярэдняга этапу, часцей за ўсё дыізапрапілкарбанізаваным дыімінам.bromoaceticacid быў актываваны диизопропилкарбодиимидом.«У рэакцыях замяшчэння (рэакцыі бімалекулярнага нуклеафільнага замяшчэння) амін, як правіла, першасны, атакуе альтэрнатыўны галаген з адукацыяй N-замешчанага гліцыну».Суб'юнітарны сінтэтычны шлях выкарыстоўвае лёгка даступныя першасныя аміны для атрымання пептыдаў, што дазваляе хімічны сінтэз пептыдаў.

Цвёрдае пашырэнне ў класе сінтэзу пептыдаў мае багаты вопыт, можа даць вам розныя віды паслуг сінтэзу пептыдаў.

Аналіз метадаў пептыдападобнага сінтэзу

Перавага такога пептыда

Больш стабільны: пептоіды больш стабільныя in vivo, чым пептыды.

Большая селектыўнасць: Пептоіды добра падыходзяць для камбінаваных даследаванняў па адкрыцці лекаў, таму што шляхам мадыфікацыі асноўнай амінагрупы можа быць атрымана вялікая разнастайнасць розных будаўнічых блокаў поліпептыдаў.

Больш эфектыўны: вялікая колькасць пептоідных структур можа зрабіць пептоід добрым выбарам для метадалогіі сканавання, каб хутка знаходзіць спецыфічныя структуры, якія звязваюцца з вавёркамі.

Больш рынкавы патэнцыял: характарыстыкі выгляду пептыда дазваляюць яму стаць свайго роду распрацоўка лекаў мае вялікі патэнцыял.