Як сінтэзаваць цыклапептыд RGD

Інтэгрын, або інтэгрын, - гетэрадымерны трансмембранны рэцэптар глікапратэіна, які забяспечвае адгезію клетак жывёл і перадачу сігналаў.Ён складаецца зα іβ субадзінак.Ён удзельнічае ў аптымізацыі розных клеткавых дзеянняў, уключаючы клеткавую міграцыю, клеткавую інфільтрацыю, клеткавую і міжклеткавую сігналізацыю, клеткавую адгезію і працэсы ангіягенезу.Інтэгрынαvβ3 цяпер вывучаецца больш шырока.З'яўленне интегринаαvβ3 цесна звязаны з міграцыяй пухліны, ангиогенезом, запаленнем і астэапарозам.Интегрин моцна экспрессируется ва ўсіх опухолевых тканінах і мембранах эндотелиальных клетак неоваскуляризации.З'яўленне интегрина цесна звязана з міграцыяй пухліны і ангиогенезом.У апошнія гады навуковыя даследаванні паказалі, што існуе 11 інтэгрынаў, якія могуць спецыфічна звязвацца з пептыдам RGD, якія з'яўляюцца антаганістычнымі пептыдамі для рэцэптараў інтегрина.

 

Пептыд RGD класіфікуецца на лінейны пептыд RGD і цыклічны пептыд RGD.У параўнанні з лінейным пептыдам RGD, цыклічны пептыд RGD мае больш моцную рэцэптарную сумяшчальнасць і рэцэптарную спецыфічнасць.Ніжэй прыведзены агульныя тыпы і метады сінтэзу цыклічнага пептыда RGD.

Агульныя тыпы цыклічных пептыдаў RGD:

1. Цыклічныя пептыды, якія змяшчаюць паслядоўнасці RGD, адукаваныя дисульфидными сувязямі

2. Цыклічныя пептыды, якія змяшчаюць паслядоўнасці RGD, адукаваныя амидными сувязямі

Сінтэз цыклічнага пептыда RGD:

Карысная мадэль адносіцца да цыклічнага працэсу сінтэзу пептыдаў RGD у галіне тэхналогіі сінтэзу цвёрдафазных поліпептыдаў.Новы метад складаецца ў тым, каб выбраць 2-хлор-трыфенілметылхларыдную смалу ў якасці неабходнага носьбіта, спачатку злучыць карбаксільную групу першай бакавой ланцуга са спецыяльнай ахоўнай групай амінакіслоты D аспарагінавай кіслаты, затым злучыць лінейны пептыд з пептыда паслядоўнасці RGD да смалы. , і апошняя амінакіслата для выдалення ахоўнай групы FMOC без піперыдыну.Указаны каталізатар быў дададзены для выдалення карбаксільнай ахоўнай групы бакавога ланцуга першай D аспарагінавай кіслаты непасрэдна са смалы, з наступным даданнем піперыдыну для выдалення амінаахоўнай групы FMOC канцавой амінакіслоты з наступным даданнем злучнага агента для дэгідратацыі і кандэнсацыі карбаксільнай групы і амінагрупы, адкрытых з галавы і канца лінейнага пептыда непасрэдна са смалы ў выглядзе аміднай сувязі для атрымання цыклічнага пептыда.Нарэшце, цыклічны пептыд выразаецца непасрэдна са смалы растворам для рэзкі.


Час публікацыі: 24 красавіка 2023 г