Механізм дзеяння
Ферменты - гэта вавёркі, якія каталізуюць хімічныя рэакцыі.Фермент ўзаемадзейнічае з субстратам, каб ператварыць яго ў канчатковы прадукт.Інгібітары звязваюцца адзін з адным, каб прадухіліць трапленне субстрата ў актыўны цэнтр фермента і/або прадухіліць каталізацыю ферментам рэакцыі.Ёсць шмат тыпаў інгібітараў, якія ўключаюць: неспецыфічныя, незваротныя, зварачальныя - канкурэнтныя і неканкурэнтныя.Зварачальныя інгібітары звязваюцца з ферментамі некавалентнымі ўзаемадзеяннямі (напрыклад, гідрафобнымі ўзаемадзеяннямі, вадароднымі і іённымі сувязямі).Неспецыфічныя меры кантролю ўключаюць канчатковую дэнатурацыю часткі бялку фермента і, такім чынам, пазбяганне ўсіх фізічных і хімічных рэакцый.Спецыфічныя інгібітары дзейнічаюць на адзін фермент.Большасць ядаў дзейнічае ў адпаведнасці са спецыфічнымі кантрольнымі ферментамі.Канкурэнтныя інгібітары - гэта ўсе злучэнні, якія вельмі нагадваюць хімічную структуру і малекулярную геаметрыю рэакцыйнага субстрата.Інгібітар можа ўзаемадзейнічаць з ферментам у актыўным цэнтры, але ніякай рэакцыі не адбываецца.Неканкурэнтныя інгібітары - гэта рэчывы, якія ўзаемадзейнічаюць з ферментамі, але ў асноўным не ўзаемадзейнічаюць у актыўным цэнтры.Чыстая мэта неканкурэнтнага інгібітара - змяніць форму фермента, уплываючы тым самым на актыўны цэнтр, так што субстрат больш не можа ўзаемадзейнічаць з ферментам для рэакцыі.Неканкурэнтныя інгібітары ў асноўным зварачальныя.Незваротныя інгібітары ўтвараюць трывалыя кавалентныя сувязі з ферментамі.Некаторыя з гэтых інгібітараў могуць дзейнічаць на або вакол актыўнага цэнтра.
выкарыстоўваць
Ферменты шырока выкарыстоўваюцца ў камерцыйных мэтах у такіх галінах прамысловасці, як мыццё посуду, харчовая і піваварная прамысловасць.Пратэазы выкарыстоўваюцца ў «мікробных» пральных парашках для паскарэння расшчаплення бялкоў у брудзе, такім як кроў і яйкі.Камерцыйнае выкарыстанне ферментаў звязана з тым, што яны раствараюцца ў вадзе, што робіць іх цяжка перапрацоўваць, і што некаторыя канчатковыя прадукты інгібіруюць актыўнасць ферментаў (кантроль зваротнай сувязі).
Малекулы лекаў, многія малекулы лекаў у асноўным з'яўляюцца інгібітарамі ферментаў, а інгібітары ферментаў лекаў часта характарызуюцца сваёй спецыфічнасцю і эфектам.Высокая спецыфічнасць і эфект паказалі, што прэпараты мелі адносна нізкія пабочныя рэакцыі і адносна нізкую таксічнасць.Інгібітары ферментаў сустракаюцца ў прыродзе і плануюцца і вырабляюцца як невялікая частка фармакалогіі і біяхіміі 6.
Натуральныя яды - гэта ў асноўным інгібітары ферментаў, якія эвалюцыянавалі для абароны дрэў або розных жывёл ад драпежнікаў.Гэтыя прыродныя таксіны ўключаюць у сябе многія з найбольш таксічных злучэнняў, калі-небудзь выяўленых.
Час публікацыі: 25 красавіка 2023 г