Он играет важную роль в жизненных процессах, фосфорилирующих Tyrr, Ser, Thr, расположен на пептидах. Фосфорилированная аминокислота обычно используется при производстве пептида фосфорной кислоты, в настоящее время используемого в отдельных фенилфосфорилированных аминокислотах. HBTU/фосфорилированные аминокислоты обычно используются для соединения метода фосфорилированных аминокислот Hobt/Diea, но пептид фосфорной кислоты выбирает этот подход дефектов, особенно в полученных гораздо более длинных пептидных пептидах или аминокислоте -фосфате, соединение эффективности является низкой, низкая чистота конечного продукта. Для этого фосфопептида мы рассмотрели селективный подход после фосфорилирования. Процесс генерации представляет собой селективное удаление аминокислотных защитных групп, которые необходимо метить после синтеза пептида. Для TYR THR может реагировать непосредственно, используя аминокислоты с незащищенными боковыми цепями. -Сер (TRT), количественно удаляется в 1%среде TFA /DCM.
Фосфорилирование с двойным бензольным фосфитом фосфорамидом и четырьмя азотом генерируются, а фосфорамидные тетразолиевые активные промежуточные соединения, соединенные с гидрокси, затем при образовании фосфорила окисления кислоты, полной реакции.
В настоящее время метод пептидной фосфорилированной модификации Существует два основных типа:
(1) прямое введение умеренно гарантированных фосфорилированных аминокислот в полипептидную последовательность;
(2) После смолы, генерируемой на пептидной последовательности, для Ser, Tyr или Thr фосфорилирование гидроксила боковой цепи.
1) Умеренная гарантия фосфорилированных аминокислот непосредственно введет пептидную последовательность:
То есть аминокислоты, которые должны быть фосфорилированы, будут фосфорилированы и соответствующим образом защищены с использованием (THR, Ser или Tyr), а затем фосфорилирование будет сужена до точки отбора индекса полипептида на основе процесса нормального генерации SPPS. Этот метод прост в работе, стал основным методом фосфорилированной модификации пептидных предприятий.
2) После смолы, генерируемой на пептидной последовательности, для фосфорилирования Ser гидрокси, Tyr или THR боковых цепей:
Украшение фосфорилирования с использованием фосфорилирования единого сокращения в метод полипептида из -за стерического препятствия, генерируемого большими группами в украшении боковой цепи, для фосфорилирования аминокислот сжимается пептидная цепь. В будущем введение аминокислот будет сложнее, особенно в украшении, содержащем несколько сайтов фосфорилирования, поколение станет чрезвычайно сложной, конечный состав продукта сложный, трудно разделить, а выход чрезвычайно низкий.
Следовательно, когда множественные сайты в пептидной цепи фосфорилируются, можно выбрать генерировать пептидную последовательность на смоле, а затем фосфорилировать ее гидроксильной группой боковой цепи Ser, Tyr или Thr: его генерация в основном включает в себя селективное удаление боковой цепи протекающей группы, которая требует распознавания аминокислот после синтеза пептида. Для TYR THR может непосредственно использовать аминокислотные боковые цепи не защищены в ответ.
Основная база боковой цепи 1% среда TFA/DCM может количественно удалить. Когда этот метод выбирается, с использованием дибензилфосфорамидита и тетразолия, связанного с гидроксильной группой, с использованием дибензилфосфорамидита тетразолия, связанного с гидроксильной группой, а затем окисляется с образованием фосфорильной группы в среде пероксицид для завершения реакции.
Время публикации: 2025-07-02