Текозактид - сінтэтычны 24-пептыдны аналаг кортикотропина.Амінакіслотная паслядоўнасць ідэнтычная 24 амінакіслотам амінаканцавой часткі натуральнага кортикотропина (чалавечага, бычынага і свінога), і яна валодае такой жа фізіялагічнай актыўнасцю, як натуральны АКТГ.«Ён характарызуецца адсутнасцю рэакцыі антыцелаў, як правіла, без сур'ёзных пабочных эфектаў, і асабліва падыходзіць для пацыентаў, якія маюць алергічныя рэакцыі або неэфектыўныя на натуральны свіны кортикотропин».
«Ён выклікае гіперплазію наднырачнікаў, стымулюе сакрэцыю гармонаў кары наднырачнікаў, асабліва (кортізола) і некаторых минералокортикоидов, такіх як кортикостерон, а таксама стымулюе сакрэцыю андрогенов, але з больш слабым эфектам».
Быў невялікі ўплыў на сакрэцыю альдостерона.Перыяд полувыведенія складае 3 гадзіны.У 2008 годзе FDA ухваліла Tecokotide ад Novartis для дыягностыкі наднырачнікавай недастатковасці.У цяперашні час ён вывучаецца ў Універсітэце Рэндбуд для лячэння ідыяпатычнай мембранозной нефрапатыі.
Увесь метад сінтэзу вадкай фазы - гэта метад сінтэзу тикакотида.Гэты метад мае шмат этапаў, працяглы час сінтэзу і патрабуе дарагіх каталізатараў і абсталявання высокага ціску, недахопам якога з'яўляецца высокі кошт, шмат прымешак, небяспека працы і нізкі выхад.Паведамлялася, што сінтэз адзін за адным з выкарыстаннем стратэгіі Z-абароны, у якой гідрагенізацыя выкарыстоўваецца для выдалення ахоўнай асновы на кожным этапе, мае доўгія этапы, грувасткую працу, высокі кошт і нізкі выхад.Серін схільны да рацемізацыі з-за сувязі адзін-да-аднаму падчас ачысткі, якую цяжка ачысціць.
«Як і адренокортикотропный гармон, тикотид стымулюе сакрэцыю корковых гармонаў (у асноўным кортізола) з кары наднырачнікаў».Такім чынам, не было ніякага эфекту ў пацыентаў з цяжкай надпочечниковой дысфункцыяй.
Тикокотид - сінтэтычны поліпептыд, які складаецца з 24 амінакіслот.Ён ідэнтычны па структуры з першай па 24-ю амінакіслотах АКТГ.Нутравенныя ўвядзенне хутка павышае ўзровень кортізола ў крыві.Для падтрымання канцэнтрацыі кортізола ў крыві варта выкарыстоўваць бесперапыннае нутравенныя кропельніцы.Пры нутрацягліцавых ін'екцыях кортізола ў сыроватцы крыві дасягнуў піка праз 1 гадзіну пасля ін'екцыі.Пасля гэтага павышаны ўзровень кортізола можна падтрымліваць прыблізна 24 гадзіны.
Час публікацыі: 28 чэрвеня 2023 г