Англійская: Omiganan
Нумар CAS: 204248-78-2
Малекулярная формула: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂
Малекулярная маса: 1779,15
Паслядоўнасць: ILRWPWWPWRRK-NH2
Знешні выгляд: парашок белага або белага колеру
Як дзейнічае Омиганан:
Гэта вельмі маленькі пептыд, і таму яго цяжка ідэнтыфікаваць і пазначыць для пратэалізу;Ён амідуецца на С-канцы для далейшага супрацьстаяння пратэолізу і выдалення адмоўнага зарада карбаксільнай групы.Ён амфіфільны і можа моцна ўзаемадзейнічаць з клеткавай мембранай.Клеткавая мембрана, як чакаецца, будзе адной з іх галоўных мішэняў.Гэта полікатыён, які спрыяе іх узаемадзеянню з адмоўна зараджанымі бактэрыяльнымі мембранамі і замернай вонкавай паверхняй ліпапаліцукрыду (ЛПС) з мембранамі млекакормячых, а не з пептыдагліканам.У бактэрый мембранны патэнцыял таксама больш адмоўны, чым у клетках млекакормячых, што можа ўзмацніць звязванне антыбіётыкаў і транслакацыю.Апошнім фактарам з'яўляецца той клінічны дэфект, што супрацьзапаленчы цитидин таксама аказвае дзеянне на эрытрацыты, у той час як Омиганан аказваецца менш гемалітычная.Як згадвалася вышэй, зараджаныя астаткі аміганана размешчаны каля кожнай тэрміналы, удалечыні ад цэнтральнай гідрафобнай вобласці пептыда, і сумарны станоўчы зарад пептыда павялічваецца з 4+ да 5+, што можна растлумачыць зніжэннем гемолізу , паколькі гэтыя змены не спрыяльныя для пептыдападобных рэчываў, звязаных з цвіт-рыённымі мембранамі млекакормячых.Гэта пацвярджаецца вынікамі Staubitz і іншых, дзе цэнтральны фрагмент захаванага супрацьзапаленчага цэтыну ў омиганане звязаны з актыўнасцю, у той час як канцавы фрагмент, здаецца, рэгулюе спецыфічнасць мішэні.
Омиганан выкарыстоўваецца для:
Аміганан - гэта новы сінтэтычны катыённы антымікробны пептыд, які ў цяперашні час распрацоўваецца для прафілактыкі інфекцый, звязаных з катетером, і для лячэння вугроў і розацеа.У гэтым даследаванні мы ацанілі эфектыўнасць мясцовага прымянення геля Омиганан на дзвюх мадэлях скурных імплантатаў (in vivo скура свінні і in vivo скура марской свінкі).omiganan0 быў пратэставаны на мадэлі каланізацыі свіной скуры ex vivo. Ад 1 да 2% геля прадэманстраваў моцны эфект у залежнасці ад дозы супраць грамположительных і грамотріцательных бактэрый і дражджавых грыбоў, з максімальным эфектам, які назіраўся ад 1 да 2%.Не было істотнай розніцы ў актыўнасці паміж метициллинрезистентным і адчувальным залацістым стафілакокам, і на актыўнасць прэпарата не ўплываў памер прышчэпленага аб'екта.Гель Omiganan1% меў хуткую антымікробную актыўнасць з памяншэннем на 2,7 log (10) колькасці калоній-утваральных адзінак Staphylococcus epidermolis/участак праз 1 гадзіну і памяншэннем на 5,2 log (10) колькасці жгуцікаў/участак праз 24 гадзіны пасля прымянення.Магутная антыбактэрыйная і супрацьгрыбковая актыўнасць геля Omiganan1% была пацверджана іншымі даследаваннямі на мадэлі каланізацыі скуры дэльфіна.Такім чынам, было паказана, што гелі Аміганем аказваюць хуткі бактэрыцыдны і бактэрыцыдны эфект з відавочным уздзеяннем у залежнасці ад дозы на шырокі спектр інфекцыйных арганізмаў.Гэтыя вынікі дадаткова дэманструюць патэнцыял прэпарата як мясцовага антымікробнага сродкі.
Час публікацыі: 8 кастрычніка 2023 г