Фасфараляванне ўплывае на ўсе аспекты клеткавага жыцця, а пратэінкіназы ўплываюць на ўсе аспекты ўнутрыклеткавых камунікацыйных функцый, рэгулюючы сігнальныя шляхі і клеткавыя працэсы.Аднак аберрантнае фасфараляванне таксама з'яўляецца прычынай многіх захворванняў;у прыватнасці, мутаваныя пратэінкіназы і фасфатазы могуць выклікаць мноства захворванняў, і многія прыродныя таксіны і патагены таксама аказваюць эфект, змяняючы статус фасфаралявання ўнутрыклеткавых бялкоў.
Фасфараляванне серыну (Ser), трэаніну (Thr) і тыразіну (Tyr) з'яўляецца зварачальным працэсам мадыфікацыі бялку.Яны ўдзельнічаюць у рэгуляцыі многіх клеткавых дзеянняў, такіх як сігналізацыя рэцэптараў, асацыяцыя і сегментацыя бялку, актывацыя або інгібіраванне функцыі бялку і нават выжыванне клетак.Фасфаты зараджаныя адмоўна (два адмоўныя зарады на фасфатную групу).Такім чынам, іх даданне змяняе ўласцівасці бялку, што звычайна ўяўляе сабой канфармацыйныя змены, што прыводзіць да змены структуры бялку.Калі фасфатная група выдаляецца, канфармацыя бялку вернецца ў зыходны стан.Калі два канфармацыйных бялку праяўляюць розную актыўнасць, фасфараляванне можа дзейнічаць як малекулярны перамыкач, каб бялок кантраляваў сваю актыўнасць.
Многія гармоны рэгулююць актыўнасць спецыфічных ферментаў шляхам павышэння стану фасфаралявання рэшткаў серыну (Ser) або трэаніну (Thr), а фасфараляванне тыразіну (Tyr) можа быць выклікана фактарамі росту (напрыклад, інсулінам).Фасфатныя групы гэтых амінакіслот можна хутка выдаліць.Такім чынам, Ser, Thr і Tyr функцыянуюць як малекулярныя перамыкачы ў рэгуляцыі клеткавай дзейнасці, такой як праліферацыя пухліны.
Сінтэтычныя пептыды гуляюць вельмі карысную ролю ў вывучэнні субстратаў протеинкиназы і ўзаемадзеяння.Аднак ёсць некаторыя фактары, якія перашкаджаюць або абмяжоўваюць адаптыўнасць тэхналогіі сінтэзу фасфапептыдаў, такія як немагчымасць дасягнуць поўнай аўтаматызацыі цвёрдафазнага сінтэзу і адсутнасць зручнага злучэння са стандартнымі аналітычнымі платформамі.
Тэхналогія сінтэзу пептыдаў і фасфаралявання на аснове платформы пераадольвае гэтыя абмежаванні, адначасова паляпшаючы эфектыўнасць сінтэзу і маштабаванасць, і платформа добра падыходзіць для вывучэння субстратаў протеинкиназы, антыгенаў, малекул звязвання і інгібітараў.
Час публікацыі: 31 мая 2023 г